Nova opcija za gubitak težine? Retatrutide postaje žarište popularnosti

 

Pregled Retatrutdie

Retatrutidepoznat kao GGG triagonist, Retatrutide je novi proizvod u oblasti peptida protiv gojaznosti. To znači da retatrutid djeluje na sve enteroinsulinske receptore (uključujući GLP-1 i GIP) kao i na sam glukagon receptor. Istraživanja sugeriraju da bi retatrutid mogao biti najefikasniji peptid za mršavljenje do sada razvijen, a neke studije pokazuju brze i trajne reakcije na mršavljenje čak i do 24% ukupne tjelesne težine. Smatra se da retatrutid potiče gubitak težine i povećanjem potrošnje energije i smanjenjem potrošnje energije. Prvo postiže djelovanjem na glukagon receptore, a drugo kroz centralnu i perifernu kontrolu apetita.

 

 

Slijed: YA1QGTFTSDYSIL2LDKK4AQA1AFIEYLLEGGPSSGAPPPS3
Molekularna formula: C223H343F3N46O70
Molekulska težina: 4845,44 g/mol
PubChem SID: 474492335
CAS broj: 2381089-83-2
Sinonimi: LY-3437943, NOP2Y096GV

 

Retatrutid je u stanju da se veže i posebno djeluje na nekoliko različitih enteričkih proinzulinskih receptora

• Gastrični inhibicijski peptidni receptor (GIPR):
• Poznat i kao insulinotropni polipeptidni receptor zavisan od glukoze, ovaj receptor se nalazi u centralnom nervnom sistemu, kao i u celom gastrointestinalnom traktu i telu. Čini se da igra važnu ulogu u centralnim mehanizmima koji utječu na glad i smatra se da igra ulogu u slanju signala "sitosti" iz gastrointestinalnog trakta do mozga.

 

• Peptidni receptor sličan glukagonu-1 (GLP-1R):
• Aktivacija ovog receptora dovodi do usporenog pražnjenja želuca. Usporavanje pražnjenja želuca šalje signale mozgu da smanji unos hrane i stoga pomaže u kontroli potrošnje energije. Peptidi koji ciljaju na ovaj receptor u početku su razvijeni za liječenje dijabetesa tipa 2, ali je od tada utvrđeno da poboljšavaju gubitak težine i smanjuju rizik od određenih vrsta srčanih bolesti. Proučavaju se za liječenje depresije, poremećaja sistema nagrađivanja (npr. alkoholizam, ovisnost), sindroma policističnih jajnika i nealkoholne bolesti masne jetre.

 

• Glukagon receptor (GCGR):
• Glukagon receptor se nalazi prvenstveno u jetri i bubrezima. Mutacije ovog receptora povezane su s nekim oblicima dijabetesa tipa 2. Vezivanjem za ovaj receptor, retatrutid povećava proizvodnju glukagona, koji stimuliše razgradnju energije u uskladištenim oblicima kao što su masti i glikogen. To dovodi do povećanja bazalnog metabolizma (čak i tokom spavanja), što povećava ukupni gubitak težine, posebno gubitak masti.

 

Kako Retatrutide funkcionira?
In vivo studije na ljudima su to pokazaleretatrutideaktivira i potpuni je agonist na svim enteroinsulinskim receptorima, uključujući GIPR, GLP-1R i GCGR. retatrutide je posebno dizajniran da efikasno djeluje na GIPR i GLP-1R lokacijama. Kao rezultat toga, retatrutid je jedan od najmoćnijih enterostimulansa i stoga ima snažan učinak i na pražnjenje želuca i na centralnu kontrolu gladi/zasićenosti.

 

GIPR efekat: (proinsulinotropni polipeptidni receptor zavisan od glukoze)

GIPR agonizam dovodi do smanjenog lučenja želučane kiseline i oslobađanja gastrina. Gastrin je peptidni hormon koji stimulira oslobađanje hlorovodonične kiseline i histamina u želucu. Ovi efekti pomažu u usporavanju probave i smanjenju transporta kroz gastrointestinalni trakt. Kao rezultat, efekti na GIPR rezultiraju povećanim osjećajem sitosti.

 

GLP-1R djelovanje: (receptor peptida sličan glukagonu-1)

Poznato je da GLP-1R agonizam usporava pražnjenje želuca. To potvrđuju studije i na glodavcima i na ljudima. Pražnjenje želuca (GE) je važna determinanta glikemijskog odgovora na unos hrane. Studije su pokazale da usporavanje GE smanjuje unos hrane i na taj način utiče na gubitak težine.

Studije na miševima su pokazale da je GLP-1R jedini od tri receptora koji utječe na GE, te stoga kašnjenje GE uzrokovano retatrutidom nije veće od onog uzrokovanogsemaglutid, tirzepatid,liraglutidili bilo koji drugi GLP-1R agonist. Ono što je, međutim, zanimljivo je razlika u dozi koja proizvodi puni učinak na GE. Međutim, kao i semaglutid, efekat retatrutida na GE se vremenom smanjuje. Ovo smanjenje terapijskog efekta tokom vremena poznato je kao brza tolerancija, au nekim slučajevima može biti potreban odmor od lijeka kako bi se povratio učinak.

 

GCGR efekat: (receptor spojen na G protein)

Do nedavno, nije bilo potpuno shvaćeno da glukagon igra važnu ulogu u regulaciji gladi i potrošnje energije. Istraživanja sada pokazuju da glukagon signalizira iz crijeva u mozak preko vagusnog živca. Ova signalizacija potiče sitost i regulirana je koncentracijama glukagona u cirkulaciji portala jetre.

 

Kako Retatrutide djeluje na gubitak težine

Retatrutide, inovativni peptid karakteriziran složenim mehanizmom djelovanja, pokazuje značajnu efikasnost u gubitku težine i upravljanju dijabetesom. Djeluje pretežno kroz tri puta: prvo, kao agonist gastričnog inhibitornog polipeptidnog receptora (GIPR), pojačava supresiju apetita i ometa akumulaciju masti povećavajući osjetljivost tijela na inzulin. Drugo, funkcionirajući kao agonist receptora peptida 1 sličnog glukagonu (GLP-1R), retatrutid pokreće lučenje inzulina kao odgovor na povišene razine glukoze u krvi, dok istovremeno smanjuje oslobađanje glukagona, čime se olakšava uravnotežen metabolizam glukoze. Konačno, u svojoj ulozi agonista receptora glukagona (GR), dodatno smanjuje lučenje glukagona, pomažući u smanjenju nivoa glukoze u krvi i podstičući gubitak težine. Ovi kombinovani mehanizmi se bave različitim aspektima regulacije metabolizma i apetita, uspostavljajući retatrutid kao superioran terapijski izbor u liječenju gojaznosti i dijabetesa.

 

Gdje kupiti Research Peptide Retatrutide?

Jianfeng Chemical je farmaceutska kompanija vođena istraživanjem. Imamo više od 10 godina iskustva u oblasti farmacije. Uglavnom proizvodi farmaceutske API-je, farmaceutske poluproizvode i kozmetičke sirovine. Zahvaljujući dobrom kvalitetu i konkurentnoj cijeni, imamo vrlo dobru reputaciju u kineskim farmaceutskim krugovima.

 

 

engleski	CAS
Semaglutid	910463-68-2
Tirzepatid	2023788-19-2
Retatrutide	2381089-83-2
Liraglutid	204656-20-2
Cagrilintide	1415456-99-3
Mazdutide	2259884-03-0
Orforglipron	2212020-52-3
5-Bromindol-2-karboksilna kiselina	7254-19-5
(S)-3-Aminobutannitril hidroklorid	1073666-54-2
(R)-4-Benzil-2-oksazolidinon	102029-44-7
5-Brom-2-fluor-m-ksilen	99725-44-7